ＬＨＲＨ类似物有可能成为男性避孕药吗？（图）
ＬＨＲＨ即黄体生成素释放激素，是下丘脑分泌的一种激素。１９７１年科学家分别从猪和羊的下丘脑组织中首次成功提取了纯品，并鉴定了它的化学结构。从此对ＬＨＲＨ及其类似物的研究成为生殖领域中的一个热点，它开辟了新的生殖科学研究领域，在实际应用方面，它有可能成为一大类男女避孕药及诊断治疗一些疾病的药物。
在哺乳动物中，ＬＨＲＨ结构完全一致，为十肽神经类激素。在体内生物半衰期极短，浓度很低，所以不易测出。在研究ＬＨＲＨ的过程中，人们发现在ＬＨＲＨ分子中取代或删去某些氨基酸残基，可能产生一个新的类似物。现在世界上研制的ＬＨＲＨ类似物有上千种。ＬＨＲＨ类似物可以分为两大类：一类具有类似并强于ＬＨＲＨ的作用，叫作ＬＨＲＨ激动剂，有的ＬＨＲＨ激动剂的效力比天然ＬＨＲＨ强１００倍以上。另一类具有阻止ＬＨＲＨ的作用，称为ＬＨＲＨ拮抗剂。
一些医生试图用ＬＨＲＨ治疗一些下丘──垂体功能障碍的病人，但是不久他们发现，如果间断地小剂量给动物和人以外源性ＬＨＲＨ，可使垂体兴奋，分泌促性腺激素。如果连续或大量给ＬＨＲＨ，特别是ＬＨＲＨ激动剂，则使垂体由兴奋转为抑制，失去了对ＬＨＲＨ进一步刺激的反应性。这种现象称为垂体失敏。在大剂量ＬＨＲＨ作用下，垂体的ＬＨＲＨ受体数目减少是垂体失敏的机制之一。人们还发现ＬＨＲＨ激动剂可以使睾丸间质细胞上的ＬＨ受体减少，并对睾酮合成酶有直接抑制作用。这些作用的最终结果是造成睾酮水平下降。
ＬＨＲＨ激动剂能够抑制雄性动物生殖功能，那幺这种多肽是否可以成为男性避孕药呢？不少学者做了大胆探索和尝试。经过大量动物实验后，又进行了临床实践。结果表明给健康成年男性长期注射ＬＨＲＨ激动剂确实有抗生育作用。精子计数明显下降，达到严重少精程度，每毫升精液中精子数量在５百万以下，个别受试者可以达到无精子。停药后很快可以恢复生精功能。
ＬＨＲＨ拮抗剂可以竞争性结合垂体ＬＨＲＨ的受体，而使天然的ＬＨＲＨ不能发挥作用，进而抑制垂体的促性腺激素的分泌，起到药物性去垂体的作用，睾丸失去了促性腺激素的刺激作用，分泌雄激素和产生精子的功能随之受到抑制，实验证明ＬＨＲＨ拮抗剂同样是一种有前途的抗精子生成药物。
由于ＬＨＲＨ类似物的抗生精作用是继发于抑制睾酮分泌的基础上，故单独使用该药会引起男性性功能障碍，如阳痿或性欲减低等。这是绝对不能被人们所接受的。不解决此问题，该药就不可能成为男性避孕药。一些学者在注射ＬＨＲＨ类似物同时补充外源性睾酮，如长效的庚酸睾酮，结果仍可以保持ＬＨＲＨ类似物的抗生育作用，但是较难使受试者达到无精子。为什幺合并使用睾酮后未能抵消ＬＨＲＨ类似物的抗生育作用的机理，尚不太清楚。
总之，ＬＨＲＨ类似物作为一种男性避孕药的优点是没有生殖系统以外作用，无毒副作用，而且抗生育作用是可逆的。这些是其它研究中男性避孕药所无法比拟的，但它的缺点也不少，首先，尚未选定最理想的药物供给系统。ＬＨＲＨ类似物和睾酮口服时无活性，注射和鼻腔喷雾是可行的，鼻腔喷雾的用药量太大，不经济。每日或数日注射一次，本身是不现实的，并且不能保证所需的血中固定浓度。正在研究的其它给药方法包括皮下埋植能生物降解或不能生物降解的胶囊，以及肌肉注射能生物降解的微型胶囊。再者该药尚不能达到抗生育药的绝对安全标准───无精子，以及长期补充睾酮对机体是否会产生影响等问题，都需要进一步研究。因此用ＬＨＲＨ类似物作为男用避孕药尚不容乐观。
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